新型药物制剂归档 - 实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家

运用流池法技术助力高端药物研发

yu, angie — Thu, 14 Jan 2021 08:30:57 +0000

高端仿制 / 复杂制剂 / 改良型新药 / 创新药无疑是近年来化学制药的热门话题。集采的 “高门槛准入，以量换价”，让很多制药企业在低端仿制的磨砺之后，又跨上一个更高的台阶，逐梦高端仿制、改良与创新。毫无疑问，这终将是一场企业与企业之间市场定位与科研技术力量的对决。

面对更为复杂的制剂形态，快速定位药物研发的关键质量属性，无疑是加速处方和工艺研发进程的有效手段。溶出度测试作为体外筛选工具，在世界各国药品研发中备受青睐。而流池法作为中国药典 2020 版新增溶出测定方法，由于其方法的灵活性及有别于其它法定方法的特殊流体动力学，可适应药物剂型的变化发展，配合不断升级转变的研发方向，从原料 API 入手，层层剖析制剂工艺过程溶出的变化情况，锁定关键影响因素。

NEWS

会议: 药物 CMC 国际高峰论坛 2020 · 广州

日期: 1 月 20 – 21 日

地点: 广州阳光酒店

力扬企业将携手瑞士 SOTAX 公司在即将举行的 [药物 CMC 国际高峰论坛 2020 · 广州] 亮相，同时会派出其药物研发专家 — 赵宇女士为客户分享流池法溶出度测试辅助复杂制剂的开发与研究报告，内容涵盖 2020 版中国药典新增流池法解读、流池法原理及案例分析，从经典难溶口服固体制剂、固体分散剂到高端注射剂 (微球、脂质体、纳米混悬剂) 为您详解各类制剂溶出开发的难点与要点。

#报告详情

《流池法溶出度测试辅助复杂制剂的开发与研究》

嘉宾: 赵宇女士 (力扬企业 – 业务发展总监)

日期: 1 月 20 日

时间: 早上 11:00 – 11:30

会场二: 复杂制剂工艺与改良型创新

此外，力扬会在场外设置展台 (展位号: C-03)，为大家提供免费咨询，有兴趣了解更多信息，欢迎莅临查询。

虽然流池法在 2020 年才正式纳入为中国药典的新增的溶出方法，但它早已在欧美等世界市场已广受接纳。瑞士 SOTAX 溶出设备便是一个好例子, 旗下的 CE 7smart 是首台兼容流池法的溶出度系统，而作为中国的总代理，力扬企业一直与他们紧密合作，多年来为客户提供流池法测试技术及专业顾问服务，深受客户欢迎。

流通池技术克服复杂注射剂的溶出测试

Miro — Tue, 02 Jun 2020 10:00:04 +0000

在仿制药研发的过程中，体外溶出试验非常关键，尤其是面对复杂注射剂的溶出测试，更是难上加难。

针对“复杂注射剂的溶出测试”，由于其体外溶出 / 释放度的测定方法具有一定的特殊性，因此难题一直困扰着无数医学和科研人员。直至去年，密歇根大学的唐洁联合美国 FDA 和其他研究人员，在进行两性霉素 B 脂质体溶出测试时，发现通过流池法可以成功作为制药的工艺开发和质量研究之有效方法。

那么，什么是复杂注射剂的溶出测试？其研发真的很难吗？在此，我们为您一一剖析。

1. 什么是复杂 / 特殊注射剂？

根据国家药监局综合司在 2019 年 10 月对外发布的《化学药品注射剂仿制药质量和疗效一致性评价技术要求（征求意见稿）》，定义了特殊注射剂是指脂质体、微球、静脉乳、混悬型注射剂等，并在其关键质量属性中要求考察体外溶出 / 释放行为。

简单地说，以注射途径给药的非均相体系，如纳米制剂、蛋白微球、脂质体、微乳 / 纳米乳、环糊精包合物等，均可归类为复杂注射剂。

这些体系有一个共同特征，就是非均相，与我们平时看到的均相体系（如：溶液）不同。

2. 复杂注射剂的溶出测试有多难？

对于这类注射剂的研发，往往不是因为“需要快速起效”，而在于其生物利用度低或者希望达到缓释的目的。

正因如此，大部分缓控释，虽然看上去是液体，实际上常常需要通过“固体”实现，而这也是溶出测试中最难实现的一点。

不同制剂开发难点不一，但都是非常难溶的前药、或口服生物利用度极低，更不用提及这类型制剂产业化量产的同时，还要保证长期稳定性。可见，复杂注射剂一直是制药发展中极为艰难的突破点。

通过密歇根大学的唐洁和美国 FDA 的共同努力下，终于从两性霉素 B 的体外释放度测试中, 发现流池法能有效表达工艺的异同，并且表征药物释放速率与动物 / 人体内毒性 / 有效性之间的关系，因而成功建立有效的体外释放度测试方法，对仿制药开发尤为关键。同时从实验中，成功以流池法作为测试手段，有效区分不同种类的两性霉素产品及制备工艺的脂质体，并对仿制品进行了质量评估。

力扬携 SOTAX CE 7smart 溶出仪

助力对脂质体的溶出测试

SOTAX CE 7smart 溶出仪满足流池法规定的流速和温度要求，适用于固体制剂溶出度测试，也便于科研人员快速得到精准的测试数据与结果，为临床试验机构等相关领域克服复杂注射剂的测试难点，并节省更多投入资金、时间和精力。

欲了解更多脂质体类型药物体外释放度的相关信息，欢迎联系力扬技术服务团队。我们在多种制剂：微球、脂质体、纳米、软胶囊、栓剂、微丸、缓控释胶囊 / 片剂等溶出度测试中均拥有丰富经验，并竭诚为您提供合同技术服务，以及完善的设备技术一体化服务。

流通池技术克服复杂注射剂的溶出测试最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

亲脂性制剂 API 极其难溶、重现性差、RSD 大？

Ng, Queenie — Mon, 20 Apr 2020 02:05:41 +0000

优化溶出测试方案，软胶囊溶出测试难题迎刃而解

亲脂性制剂 API 极其难溶、重现性差、RSD 大？最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

加速实验——微球释放的核心

Ng, Queenie — Wed, 19 Feb 2020 03:21:43 +0000

加速测试，一举克服微球等长效制剂体外释放周期长的问题

45°C 升温测试，完美拟合 37°C 条件下的释放曲线，并大大缩短测试周期，加速研发和质控进程。

(International J. of Pharmacuetics, 2011)

加速实验——微球释放的核心最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

脂质体如何检测释放度?

Ng, Queenie — Mon, 20 Jan 2020 03:13:42 +0000

透析+流池法，脂质体工艺和处方筛选的得力助手试法

市场不同类型两性霉素 B 产品（脂质体、胶束、胶束 + 脂质体混合物）有效区分剖析不同工艺脂质体，有利于仿制产品开发。

(European J. of Pharmacuetics and Biopharmacuetics, 2019)

脂质体如何检测释放度?最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

缓释纳米晶溶出太快?

Ng, Queenie — Wed, 20 Nov 2019 03:01:00 +0000

优化溶出测试方案，有效区分处方和工艺

桨法 50rpm，5min 所有处方工艺产品 100% 溶出。

优化方法后，凸显处方工艺差异。

‭(‬AAPS PharmSciTech‭, ‬2017‭)‬

缓释纳米晶溶出太快?最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

医学新宠儿：非胃肠型长效缓控释制剂

yu, angie — Wed, 25 Oct 2017 10:00:55 +0000

发布日期: 2017 年 10 月25 日

非胃肠型长效缓控释制剂，例如微球、脂质体、植入制剂、药物洗脱支架等，是近年来药物制剂的热门话题之一，在生物学、医学上都扮演着很重要的角色。据悉，该类制剂的种类和研发预计还会持续增长，这也是由长效性的缓控释制剂的功能强大、作用面广所导致的。

长效性的缓控释制剂的功能：

1.大大降低给药次数，特别是对于治疗周期长的疾病，例如癌症等都有着良好的缓控作用。

2.解决了部分药物在消化道内难分解的问题，例如蛋白质多肽类。

3.让基因型药物从研发走向临床。

4.帮助药物送到体内特定的靶点。

非胃肠型长效缓控释制剂最大的特点就是释放周期长，短数周、长数月。所以为了保证药物的安全和效果，就需要选择合适的体外溶出度方法来优化处方，从而控制质量。但是，药品的质量控制是有现成的法规或方法是可以参考的，不过截止目前为止，微球类缓控释制剂，的确还没有明确的法规和方法可以提供。

所以，各国的相关部门，其中包括有美国药学协会（AAPS），国际药学联合会（FIP），欧洲药学协会（EUFEPS），美国药典(USP)，欧洲药典（EP）等都专门组织工作进行了广泛的讨论，推荐使用法规中规定的方法，或改进的法规方法来进行体外的溶出度测试。

在早些时期，美国康涅狄格大学Danie J. Burgess课题组就对该类制剂进行了多项研究，他们分别测试了地塞米松微球、地塞米松脂质体、维思通微球等多个产品的体外溶出。然后运用加速实验的方法，来改善产品质量控制的周期。测试时间从几十天降低到几天，快速地实现处方的优选和最后产品的质量控制，为进一步加速法规指南的出台提供了可参考的依据。

非胃肠型长效缓控释制剂的开发与制备，无疑为人类医学带来了福音。但是科学往往就是如此，经过不断地研发，经过时间的沉淀，最后得出一个最正确的答案。科学是人类的交通工具，能使人类走得更快、走得更远。但是医学却是人类的保护伞，如果缺少了这个保护伞，人类的旅途，又能走到何处呢？

医学新宠儿：非胃肠型长效缓控释制剂最先出现在实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家。

新型药物制剂 归档 - 实验室自动化应用一致性评价丨香港力扬企业-溶出仪-药物溶出度仪厂家

运用流池法技术 助力高端药物研发