皮给药或半固体制剂

半固体制剂处方和工艺研发自动化解决方案

近年来,经皮给药制剂市场被广泛看好。

据 MarketsandMarkets 市场调研机构研究表明,经皮给药全球市场份额将从 952 亿美元增长至 1298 亿美元 (2020 – 2025),复合年均增长率高达 6.4%。这主要得益于皮肤和软组织抗感染用药的增长,以及眼部疾病及烧伤用药的上升。

此外,用于治疗糖尿病的新型经皮给药制剂的研发热度依然高涨。对于经皮给药制剂市场来说,这无疑又是一个利好消息。

市场大热,各大药企纷纷入局,经皮给药制剂在国内的监管日趋严格。为指导规范我国皮肤外用化学仿制药研发,今年 3 月 16 日国家新药评审中心 (CDE) 发布了 《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则 (试行)》,对该类药物的药学研究、非临床研究和生物等效性研究提出技术要求。

社会各方面对经皮给药制剂的工艺研发及等效性有了更高更严格的要求。在药物研发过程中,自动化解决方案成为最佳选择

经皮给药半固体制剂的关键质量属性

在进行经皮给药制剂研发的过程中,药物的关键质量属性(CQAs)是控制产品质量的首要因素之一。

一般来说,对于经皮给药的半固体制剂,其关键质量属性应包含的指标为外观、混悬药物的晶型、粒度分布、液滴粒径、流变特性、pH 值、黏度、含量均匀度、微生物限度、有关物质、抑菌剂含量及抗氧剂含量、无菌 (用于烧伤 (除轻度 I° 或 II° 外)或严重创伤的无菌制剂) 以及体外释放试验 (IVRT) 和体外透皮试验 (IVPT) 等。

经皮给药半固体制剂的自动化解决方案

实验室半固体制剂的处方和工艺过程一般包含辅料、主药的称量、添加、加热搅拌混合等步骤。涉及的辅料多且粘性辅料添加不准确、加料的顺序、搅拌的均匀度、温控等因素均有可能影响制剂性能,如果完全依靠人手的操作,很难满足高效研发和快速掌握关键信息的要求

显然,先进的自动化技术不仅可以帮助研究人员探索更多的实验变量,掌握工艺操作的空间范围,而且还可以智能记录研发中探索足迹,建立完善的数据库,进而在未来研发中智能推荐合适的配方和工艺

在加样称重环节,Chemspeed 全球首创的专利技术 – 顶置式称重加样 (GDU),实现边称重边加样,精确控制物料分配至毫克及亚毫克级别,完成固体液体的微量分配,解决物料加样的难题,把实验室的效能和准确性提升到极致,克服更复杂的研发过程。

GDU

在后续的处方性能测试中,Chemspeed 自动化解决方案还可以集成检测样品粘度pH 等性能测定。根据美国药典推荐的流池法溶出测试,SOTAX CE 7smart 可以完成半固体制剂溶出度测试,进一步帮助研发人员在后续的处方和工艺筛选优化中快速掌握关键因素。

SOTAX NIKYANG 力扬 CE7smart
CE 7smart 是 SOTAX 专为难溶和缓释药物制剂型设计的符合 USP 4 法 (流池法) 的第四代设备,特别适合于溶媒用量少和漏槽条件下难溶化合物的 (体外) 溶出度测定。
阅读量:1,611