一举解决软胶囊溶出度测试难题

发布日期: 2017 年 11 月 7 日

软胶囊是胶囊制剂的一种包装方式,它的问世意味着我们可以直接封装油性液体制剂,或是用来掩盖气味、隔绝空气抗氧化等。

软胶囊通常用于保健品行业,在作用于医学生物学研究上,例如葛兰素史克开发的OMAGOR 深海鱼油软胶囊可以辅助降低成年人甘油三酯的水平。目前,便有业界多家药企正在申请仿制,但是以油性液为主要成分的软胶囊,其溶出度测试一直是一个难题。

不同于普通的制剂,软胶囊因为当囊壳发生破裂后,其主药由于密度较低,常常漂浮于介质上层,而油性的小液滴有可能在介质中形成混悬状态,干扰取样分析。这样一来,便会造成实验结果的不稳定。通常意义上,数据会表现为平行测试的相对标准偏差过大。

所以,如何寻找一个高效的、正确性的溶出度测试方案,就成了该类药物研发和分析中的关键。

于是全世界范围内都在努力寻找破解方案,各地的科学家通过使用不同的溶解度测试手段去获取数据,但是其效果并不佳,因为目前世界上的溶出度测试方法,并不能很好的测试出混悬液中的溶出度,误差太大,干扰太多,也就成了横亘于大家面前的一座大山。

直到美国 FDA 在深海鱼油软胶囊开发中,提出了一个突破性的建议。他们认为,流通池法溶出度测试特别适合于鱼油填充软胶囊的的溶出度测试。

这个建议的提出是有理论依据的,因为流通池法溶出仪专门设计了一款针对亲脂性制剂的流通池,能够将亲脂的油层与溶出介质分离开来,让包裹在亲脂性辅料中的药物在流动的介质中慢慢释放。这样一方面避免了油层对取样的干扰,另一方面确保了药物释放的均匀性,从而解决了软胶囊类亲脂性溶出度测试的难题,让测试数据更加稳定而可靠。

面对测试难题并不可怕,力扬提供多项自动化制药研发解决方案,其中包括著名瑞士  SOTAX 流通池溶出系统。如有需要,可联系我们。